Раптен Рапид инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Rapten Rapid таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 шт. (1305) — справочник препаратов и лекарств

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Ксефокам® рапид и:

— циметидина — повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

— антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения, повышение риска желудочно-кишечного кровотечения; (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО) ; фенпрокумона — снижение эффективности лечения фенпрокумоном;

— бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента — может уменьшать их гипотензивный эффект;

— диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых и тиазидных диуретиков;

— дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина;

— хинолоновых антибиотиков — повышает риск развития судорожного синдрома;

— других НПВП или глюкокортикоидов — увеличивает риск развития язвенной болезни или ЖКТ кровотечений;

— метотрексата — повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;

— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышает риск ЖКТ-кровотечений;

— солей лития — может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и тем самым усиливать известные побочные эффекты лития;

— циклоспорина — увеличивает нефротоксичность циклоспорина;

— производных сульфонилмочевины — может усиливать гипогликемический эффект последних;

— цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты — увеличивается риск кровотечения;

— веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома P450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома P450) взаимодействует с индукторами и ингибиторами CYP2C9;

— такролимуса — повышение риска нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклинов в почках;

— пеметрекседа — НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

В случае приема препарата Ксефокам® рапид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пищей, всасывание лорноксикама замедляется. Поэтому препарат не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление действия препарата (снятие болевого синдрома).

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение.

После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона.

В более редких случаях наблюдался гастрит. Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться нежелательные реакции. Наиболее частыми являются тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто — (≥10%); часто — (≥1 и <10%); нечасто — (≥0,1% и <1%); редко — (≥0,01% и <0,1%); очень редко — (<0,01%); частота неизвестна — на основании имеющихся данных оценка невозможна.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — фарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко — экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, изменение веса.

Нарушения психики: нечасто — нарушение сна, депрессия; редко — спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко — сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень; очень редко — асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит; редко — расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — прилив крови к лицу, отеки; редко — артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; нечасто — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта; редко — мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагиальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов — аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) ; редко — нарушение функции печени; очень редко — повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция; редко — дерматит и экзема, пурпура; очень редко — отеки, буллезные реакции; в очень редких случаях — возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в т.ч. эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, у которых для поддержания почечного кровотока необходимы простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, отек лица; редко — астения.

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Производитель

Такеда Фарма А/С, Дания Апотекерштайн 9, 9500 Хобро, Дания/Takeda Pharma A/S, Denmark Apotekerstien 9, 9500 Hobro, Denmark.

Такеда ГмбХ, Германия, Леницштрассе 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия/Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Такеда Фарма А/С. Дания Дюбендаль Алле 10, 2630 Тааструп, Дания/Takeda Pharma A/S. Denmark, Dybendal Alle 10, 2630 Taastrup, Denmark.

Фасовщик/упаковщик. Такеда ГмбХ, Германия, Леницштрассе, 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия/Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70-98, 16515, Oranienburg, Germany.

Выпускающий контроль качества. Такеда ГмбХ, Германия, Леницштрассе, 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия/Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse, 70-98, 16515, Oranienburg, Germany.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс» 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Противопоказания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Острая боль. Доза лорноксикама составляет 8–16 мг, разовая доза составляет 8 мг. В первые сутки может быть дана начальная доза 16 мг, а спустя 12 ч — еще 8 мг. Далее максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 16 мг.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы.

Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные)

Таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10 % от массы таблетки.

Таблетки покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.

Таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

Таблетки педиатрические

В современном фармацевтическом производстве таблетирование осуществляется на специальных прессах, называемых таблеточными машинами.

Дражированная таблетка состоит из таблетки-ядра, содержащей лекарственное вещество (вещества), и покрытия, содержащего несколько вспомогательных веществ. Таблетка-ядро должна быть механически прочная. Таблетки, подлежащие дражированию, не должны иметь плоскую форму для избежания их слипания.

Пленочным покрытием называется тонкая оболочка, образующаяся на поверхности микросферы (пеллеты), таблетки или гранулы после высыхания нанесенного на их поверхность раствора пленкообразующего вещества.Толщина слоя пленочного покрытия составляет примерно от 5 до 50 мкм.

Таблетки шипучие

Шипучими называют таблетки, содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагирующие в воде с интенсивным выделением углекислого газа, что проявляется характерным «шипением». Если таблетка плавает на поверхности, то имеется только «шипение», а если ее плотность выше плотности воды (из-за чего она расположена на дне емкости с водой), также наблюдается выделение пузырьков.

Шипучие таблетки, как правило, являются непокрытыми (то есть не имеют специальной оболочки). Они содержат в своем составе преимущественно кислоты или карбонаты и гидрокарбонаты.

Перед приемом шипучих таблеток, они должны быть подвержены растворению в воде или диспергированию (сильному измельчению с последующим растворением). Таким образом, без предварительной подготовки употреблять этот вид таблеток нельзя.

Фармакодинамика

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления. Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС) , артериальное давление (АД) , данные электрокардиограммы (ЭКГ) , спирометрию.

Препарат Ксефокам® рапид не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия системного ульцерогенного эффекта в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) , связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 30 мин.

При одновременном приеме лорноксикама с пищей можно ожидать снижения Сmax и увеличения Тmax, а также уменьшения всасывания лорноксикама.

Распределение. Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации.

Биотрансформация. Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9.

Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный изофермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение. Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. После приема внутрь примерно 50% препарата выводится с калом и 42% — почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза в сутки.

У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30–40%.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 или 16 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: [М01АВ05].

Фармакологическое действиеРаптен рапид, содержащий в качестве активного вещества диклофенак калия, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), оказывает сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие.

Оно вызвано торможением синтеза простагландинов, основных источников боли, воспаления и повышенной температуры, за счет ингибирования активности циклооксигеназ (1 и 2 типа). Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, Раптен рапид наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен.

Препарат снимает боль и понижает температуру в течение первых 30 минут после приема, а эффект продолжается в течение 4–6 часов. ФармакокинетикаПрепарат быстро и полностью абсорбируется при приеме внутрь. Всасывание начинается в желудке, максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 40 минут после приема.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции препарата.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 часа. Быстро распределяется в организме по тканям и жидкостям. Проникает в синовиальную жидкость. При этом максимальная концентрация диклофенака в синовиальной жидкости отмечается на 2–4 часа позже, чем в плазме.

Период полувыведения диклофенака из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4–6 после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 часов. Связь с белками плазмы крови высокая (до 99 %) и большая часть связывается с альбуминами.

Препарат метаболизируется в печени: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.

Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака. Выводится препарат в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Около 60 % введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1 % — в неизмененном виде.

Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается.

Показания к применениюБолевой синдром различного происхождения: