Ксефокам рапид 8мг 12 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой купить по цене от 150 руб в аптеках Москвы, инструкция, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими препаратами

Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, поэтому рекомендуется проводить измерение концентрации лития и дигоксина в крови при одновременном применении с диклофенаком калия.При одновременном применении с диуретиками и антигипертензивными препаратами диклофенак, как и другие НПВС, может снижать их гипотензивное действие.

Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных препаратов следует регулярно контролировать АД, функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы.

Имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших диклофенак в комбинации с антикоагулянтами и антиагрегантами. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами.

Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотеченийВ клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность пероральных гипогликемических препаратов.

Однако имеются отдельные сообщения о развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических препаратов. У пациентов, получающих одновременное лечение гипогликемическими препаратами и диклофенаком, следует регулярно проводить измерение концентрации глюкозы крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.Изменяя активность простагландинов в почках, диклофенак, как и другие НПВС, может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном применении с циклоспорином доза диклофенака должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные средства производные хинолона и НПВС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как сульфинпиразон и вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Ксефокам рапид таблетки п.о 8мг №12 купить в москве по цене от 319 рублей

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению

препарата

Ксефокам Рапид

Торговое название: Ксефокам Рапид

Международное непатентованное название (МНН): Лорноксикам

Лекарственная форма:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит:

Ядро:

Активное вещество: Лорноксикам 8 мг

Вспомогательные вещества:

Кальция стеарат 1,6 мг, гипролоза 16,0 мг, натрия гидрокарбонат 40,0 мг, гипролоза однозамещенная 48,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза 96,0 мг, кальция гидрофосфат безводный 110,4 мг.

Оболочка:

Пропиленгликоль около 1,1 мг, тальк около 3,6 мг, титана диоксид около 3,6 мг, гипромеллоза 5,7 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до светло-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: М01АС05

Фармакологическое действие

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительное действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящим к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию).

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика:

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 30 минут после приёма внутрь. Cmax препарата Ксефокам Рапид выше, чем Cmax препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм Лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность препарата Ксефокам Рапид таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффекта первого прохождения препарата через печень не наблюдается. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

В плазме Лорноксикам обнаруживается в неизменённом виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Связь Лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита; около 2/3 выводится с желчью и 1/3 через почки.

Лорноксикам полностью метаболизирует в печени первоначально с образованием неактивного 5-гидроксилорноксикама. В метаболизме участвует изофермент CYP2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней Лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом.

Лорноксикам не вызывает индукции печёночных ферментов, не кумулирует после многократного приёма рекомендованных доз.

При одновременном приёме Лорноксикама с пищей можно ожидать снижение Сmax и увеличение Тmax, а также, уменьшение всасывания лорноксикама У лиц старческого возраста клиренс снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек также не наблюдается значимых изменений кинетики Лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показание к применению:

Кратковременное лечение болевого синдрома от слабой до умеренной степени интенсивности.

 Противопоказания:
гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;

активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

тяжёлая печёночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

беременность период грудного вскармливания;

пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих нарушениях препарат Ксефокам Рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

— Нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием Лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения;

— Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также, в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предролагаемой нефротоксичностью.

— Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например: активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).

— Нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата.

— Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.

— Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.

— Необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

— Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. Наличие Helicobacter pylori.

— Явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности, в пожилом возрасте.

— При одновременном приеме таких лекарственных средств как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).

При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, повышается риск развития гематомы.

— Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как их состояние может ухудшиться.

— Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитием отеков.

— При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать Лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

— Тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.

— Одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.

— Применение Лорноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.

Способ применения и дозы:

Ксефокам Рапид таблетки покрытые пленочной оболочкой предназначены для приёма внутрь и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости.

Специального подбора дозы для престарелых пациентов не требуется при отсутствии недостаточности функции почек или печени, в случае которых суточную дозу следует уменьшить.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

В первый день лечения может быть назначено 16 мг в начальной дозе и 8 мг через 12 часов после ее приема. В последующие дни максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

Обычный прием препарата 8-16 мг в сутки (1-2 таблетки).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции на НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: Могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.

Примерно у 20 % пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться побочные реакции. Наиболее частыми являются – тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты:

Очень часто – 1/10 назначений (> 10%)

Часто – 1/100 назначений (> 1% и < 10%)

Нечасто – 1/1000 назначений (> 0,1% и

< 1%)

Редко – 1/10000 назначений (> 0,01% и < 0,1%)

Очень редко – 1/10000 назначений

(< 0,01%)

Частота неизвестна – на основании имеющихся данных оценка невозможна.

Инфекции и инвазии

Редко: фарингит.

Система кроветворения и лимфатическая система

Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения.

Очень редко: экхимозы.

Расстройства иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Метаболические и пищевые расстройства

Нечасто: анорексия, изменение веса.

Психиатрические расстройства

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Неврологические расстройства

Часто: кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение.

Редко: сомноленция, парестазии, нарушение вкуса, тремор, мигрень.

Расстройства зрения

Нечасто: конъюктивит.

Редко: расстройства зрения.

Расстройства вестибюлярного аппарата

Нечасто: головокружение, шум в ушах.

Кардиологические расстройства

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Сосудистые расстройства

Нечасто: прилив крови к лицу.

Редко: артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.

Расстройства в дыхательной системе, грудной клетке и средостении

Нечасто: ринит.

Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота.

Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта.

Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагиальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва.

Расстройства гепатобилиарной системы

Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, глутамат-пируват-трансаминазы (АЛТ) или глутамат-оксалоацетат-трансаминазы (АСТ).

Редко: нарушение функции печени.

Очень редко: повреждение гепатоцитов.

Кожные проявления и расстройства в подкожных тканях

Нечасто: сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция.

Редко: дерматит, пурпура.

Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Расстройства опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Нечасто: артралгия.

Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Почечные нарушения и мочевыделительные расстройства

Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Общие проявления и состояние места введения препарата

Нечасто: недомогание, отек лица.

Редко: астения.

Передозировка:

В случае передозировки препарата Ксефокам Рапид, могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свёртываемости крови.

При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить приём лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен.

До настоящего времени специфического антидота не известно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приёма сразу же после приёма препарата Ксефокам Рапид может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение препарата КСЕФОКАМ и:

циметидина – повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО);

фенпрокоумона: снижение эффективности лечения фенпрокоумоном;

гепарина: НПВС повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;

бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может уменьшать их гипотензивный эффект;

диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых и тиазидных диуретиков;

дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина.

хинолоновых антибиотиков — повышает риск развития судорожного синдрома;

других НПВП или глюкокортикоидов — увеличивает риск развития язвенной болезни или ЖКТ кровотечений;

метотрексата — повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;

селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск ЖКТ кровотечений.

солей лития — может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;

циклоспорина — увеличивает нефротоксичность циклоспорина.

производных сульфонилмочевины — может усиливать гипогликемический эффект последних;

Такролимуса – повышение риска нефротоксичного эффекта вследствии угнетения синтеза простациклина в почках;

Прием пищи может снижать всасывание на 20 % и увеличивать время достижения максимальной концентрации в крови.

Особые указания

Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения Лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Беременность и кормление грудью:

Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам Рапид в период беременности и кормления грудью, применять Лорноксикам не следует.

Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применении ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также, подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Форма выпуска

По 6 или 10 таблеток в блистер.

1,2 блистера по 6 таблеток или 1,2,3,5,10 или 25 блистеров по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 30 0С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Меры предосторожности

При применении препарата Диалрапид и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию, у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевание ЖКТ.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвы ЖКТ в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Диалрапид у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Осторожность необходима при применении препарата Диалрапид у пациентов нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.Особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

Следует с осторожностью применять препарат Диалрапид у пациентов с дефектами системы гемостаза.Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диалрапид у пациентов с риском развития сердечно-­сосудистых тромбозов (в том инфарктов миокарда и инсультов).

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, редко — сонливость, очень редко — парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго, очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.Со стороны органа зрения: нечасто — токсическое поражение зрительного нерва, очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия, скотома).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — аритмии, снижение АД, очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, редко — бронхоспазм, очень редко — пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, отрыжка, изжога, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансфераз в сыворотке крови, нечасто — снижение аппетита, анорексия, редко — желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гастрит, гепатит, желтуха, нарушения функции печени, очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка жидкости, очень редко — острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, гематурия, протеинурия, цистит, поллакиурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.Со стороны половой системы: нечасто — дисменорея.

Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь, экхимозы, гиперемия кожи, очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности.Аллергические реакции: редко — крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок, бронхоспастические аллергические реакции, очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура, в т.ч. аллергическая, ангионевротический отек (включая отек лица).Прочие: редко — периферические отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП),Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения, перфорации,Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения,Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе)

,Нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2),Хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA,Клинически подтвержденная ишемичес­кая болезнь сердца,Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга,Неконтролируемая артериальная гипертензия,III триместр беременностиПериод грудного вскармливания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 50 мг Cmax диклофенака калия в плазме крови достигается через 20-60 мин и составляет в среднем 5.5 мкмоль/л. При приеме во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.

Абсорбция диклофенака линейно зависит от дозы препарата.Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) высокое — до 99%. Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови.

T1/2 диклофенака калия из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода до 12 ч. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования кумуляции не отмечается.

Диклофенак метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5- дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.

Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9.Системный клиренс составляет 260±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Выводится в основном почками: около 60% — в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится с желчью в виде метаболитов.При КК менее 10 мл/мин расчетные Css гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Фармакологический эффект

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Благодаря быстрому началу действия, применение калиевой соли диклофенака предпочтительно для лечения острых болевых и воспалительных состояний.

Основным механизмом действия диклофенака считается торможение синтеза простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Диклофенак калия оказывает выраженное анальгетическое действие при умеренном и выраженном болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак калия способен уменьшать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.При приступах мигрени уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота.После приема внутрь терапевтическое действие развивается через 15-30 мин, эффект продолжается в течение 4-6 ч.

Оставьте комментарий

Войти